第一節(jié)  地西泮片的簡介

地西泮片，適應癥為1、主要用于焦慮、鎮(zhèn)靜催眠，還可用于抗癲癇和抗驚厥；2、緩解炎癥引起的反射性肌肉痙攣等；3、用于治療驚恐癥；4、肌緊張性頭痛5、可治療家族性、老年性和特發(fā)性震顫。6、可用于麻醉前給藥。6．可用于麻醉前給藥。（可研報告)

第二節(jié)  地西泮片的作用及原理

藥物相互作用

1．與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。

2．與易成癮和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。

3．與酒及全麻藥、可樂定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時，可彼此增效，應調整用量。

4．與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強。

5．與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長。

6．與撲米酮合用由于減慢后者代謝，需調整撲米酮的用量。

7．與左旋多巴合用時，可降低后者的療效。

8．與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。

9．異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。

10．與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。

藥物過量

出現持續(xù)的精神錯亂、嚴重嗜睡、抖動、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴重乏力。超量或中毒宜及早對癥處理，包括催吐或洗胃以及呼吸循環(huán)方面的支持療法，苯二氮受體拮抗劑氟馬西尼 (flumazenil)可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。中毒出現興奮異常時，不能用巴比妥類藥。

藥理毒理

本品為長效苯二氮類藥。苯二氮類為中樞神經系統(tǒng)抑制藥，可引起中樞神經系統(tǒng)不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。本類藥的作用部位與機制尚未完全闡明，認為可以加強或易化γ-氨基丁酸（GABA）的抑制性神經遞質的作用，GABA 在苯二氮受體相互作用下，主要在中樞神經各個部位，起突觸前和突觸后的抑制作用。本類藥為苯二氮受體的激動劑，苯二氮受體為功能性超分子（supramolecular）功能單位，又稱為苯二氮-GABA受體-親氯離子復合物的組成部分。受體復合物位于神經細胞膜，調節(jié)細胞的放電，主要起氯通道的閾閥（gating）功能。GABA 受體激活導致氯通道開放，使氯離子通過神經細胞膜流動，引起突觸后神經元的超極化，抑制神經元的放電，這個抑制轉譯為降低神經元興奮性，減少下一步去極化興奮性遞質。苯二氮類增加氯通道開發(fā)的頻率，可能通過增強 GABA與其受體的結合或易化GABA受體與氯離子通道的聯系來實現。苯二氮類還作用在 GABA 依賴性受體。

（1）抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠作用。通過刺激上行性網狀激活系統(tǒng)內的GABA受體，提高GABA 在中樞神經系統(tǒng)的抑制，增強腦干網狀結構受刺激后的皮層和邊緣性覺醒反應的抑制和阻斷。分子藥理學 研究 提示，減少或拮抗GABA的合成，本類藥的鎮(zhèn)靜催眠作用降低，如增加其濃度則能加強苯二氮類藥的催眠作用。

（2）遺忘作用。地西泮在治療劑量時可以干擾記憶通路的建立，從而影響近事記憶。

（3）抗驚厥作用?？赡苡捎谠鰪娡挥|前抑制，抑制皮質-丘腦和邊緣系統(tǒng)的致癇灶引起癲癇活動的擴散，但不能消除病灶的異?；顒?。

（4）骨骼肌松弛作用。主要抑制脊髓多突觸傳出通路和單突觸傳出通路。地西泮由于具有抑制性神經遞質或阻斷興奮性突觸傳遞而抑制多突觸和單突觸反射。苯二氮類也可能直接抑制運動神經和肌肉功能。

藥代動力學

口服吸收快而完全，生物利用度約76%。0.5~2 小時血藥濃度達峰值，4 ~10天血藥濃度達穩(wěn)態(tài)，T1/2為 20~70小時。血漿蛋白結合率高達99%。地西泮及其代謝物脂溶性高，容易穿透血腦屏障；可通過胎盤，可分泌入乳汁。本品主要在肝臟代謝，代謝產物去甲地西泮和去甲羥地西泮等，亦有不同程度的藥理活性，去甲地西泮的T1/2可達30~100小時。本品有腸肝循環(huán)，長期用藥有蓄積作用。代謝產物可滯留在血液中數天甚至數周，停藥后消除較慢。地西泮主要以代謝物的游離或結合形式經腎排泄。

第三節(jié) 地西泮片的注意事項

1.對苯二氮類藥物過敏者，可能對本藥過敏；

2.肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。

3.癲癇患者突然停藥可引起癲癇持續(xù)狀態(tài)；

4.嚴重的精神抑郁可使病情加重，甚至產生自殺傾向，應采取預防措施。

5.避免長期大量使用而成癮，如長期使用應逐漸減量，不宜驟停。

6.對本類藥耐受量小的患者初用量宜小。

以下情況慎用：

①嚴重的急性乙醇中毒，可加重中樞神經系統(tǒng)抑制作用。 

②重度重癥肌無力，病情可能被加重。

③急性或隱性發(fā)生閉角型青光眼可因本品的抗膽堿能效應而使病情加重。

④低蛋白血癥時，可導致易嗜睡、難醒。

⑤多動癥者可有反常反應。

⑥嚴重慢性阻塞性肺部病變，可加重呼吸衰竭。

⑦外科或長期臥床病人，咳嗽反射可受到抑制。

⑧有藥物濫用和成癮史者。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.在妊娠三個月內，本藥有增加胎兒致畸的危險，孕婦長期服用可成癮，使新生兒呈現撤藥癥狀激惹、震顫、嘔吐、腹瀉；妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經活動。分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱，應禁用。

2.本品可分泌入乳汁，哺乳期婦女應避免使用。

兒童用藥

幼兒中樞神經系統(tǒng)對本藥異常敏感，應謹慎給藥。

老年用藥

老年人對本藥較敏感，用量應酌減。

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